镇定催眠药目前按大类分,分为三类:巴比妥类、苯二氮卓类、其他(水合氯醛、佐匹克隆、扎莱普隆)。而它们都是通过作用在GABA受体(A、B)而发挥作用的。GABA主要存在于脑内,在大脑皮层含量最高,是中枢抑制性递质。分为A、B两型。前者兴奋增加CL-内流,后者兴奋减少Ca2+内流。
细胞的兴奋是由于离子的内流或者外流,使细胞内电荷达到某个电位才开始兴奋与工作的。而由于镇定催眠药要么增加了负离子的内流,要么减少正离子内流,这样就使得神经细胞里的电荷低于工作所需要的电位,这样神经细胞就不工作,也就是发生了中枢抑制。