中药一海藻的药理作用有那些?
中药一海藻的药理作用有那些?
答案或建议:
昆布是海带科植物海带(Laminaria japonicaAresch)或翅藻科植物昆布(Ecklonia kurome Okam)的干燥叶状体[1]。异名海带、纶布、海昆布、裙带菜等。化学成分主要含有多糖、氨基酸、二苯骈二氧化合物及多种微量元素等。昆布具有消痰软坚、利水退肿的作用,主要治疗瘿瘤、瘰疬、噎膈、脚气水肿、睾丸肿痛。
2 药理作用
2.1 抗肿瘤作用
昆布多糖是一种β-1,3 葡聚糖的聚合物,可以通过激活巨噬细胞,产生细胞毒性作用,抑制肿瘤细胞增殖而杀死肿瘤细胞;另外也可以通过抑制肿瘤血管生成而抑制肿瘤生长,也可以直接抑制肿瘤细胞生长。刘玉等[2]采用同质、异质黏附、细胞分离及侵袭小室等实验技术检测不同含量昆布多糖对4种大肠癌细胞的细胞生物学特性的影响,发现在低含量药物作用时,基质黏附能力、同质黏附性以及细胞分离能力均无明显变化;高含量药物作用后,基质和同质黏附性均下降,细胞分离率增强,细胞穿过基底膜能力减弱。说明昆布多糖可使细胞的恶性表型发生变化,使其侵袭转移能力受到抑制,并成剂量依赖性。在人工条件下可将昆布多糖硫酸化为昆布多糖硫酸酯(laminarin sulphate,LAMS),具有多方面的药理活性。肖青等[3]以 MTT 法分别测定不同浓度 LAMS 对 BxPC-3 细胞增殖的抑制作用,对以 LAMS 处理前后的 BxPC-3 细胞分别用 TUNEL(POD)法、免疫组化法测定其凋亡,Bcl-2、Bax基因蛋白含量,结果证实 LAMS 可使 BxPC-3 细胞增殖抑制,细胞Bcl-2 基因蛋白质表达下降,BaX 基因蛋白表达增加。徐中平等[4]用鸡胚绒毛尿囊膜(C A M )测定法观察了 L A M S 在抗肿瘤血管生成中的作用时发现,将含 10 μgLAMS 的小丸植入鸡胚,可以抑制 8 0 % 的鸡胚的 C A M 形成。所以说 L A M S具有明显的血管抑制活性。
另外,L A M S 增加癌细胞对化疗药物的敏感性,董浦江等[5]研究了 LAMS 对化疗药物治疗肝癌细胞的增敏作用,结果表明,LAMS使肝癌细胞Bcl-2 基因蛋白表达下降,并使肝癌细胞对 5 - F u 、M T X 、M M C 、A D M 、C T X 的敏感性增加,有效时间延长。
2.2 抗凝血作用
昆布中含有的岩藻聚糖和岩藻多糖都具有抗凝血作用。Nishino等[6]从昆布中纯化了4种岩藻聚糖(B-Ⅰ、B- Ⅱ 、C- Ⅰ 、C- Ⅱ ),发现 C- Ⅰ、C- Ⅱ有很高的抗凝活性,其中C- Ⅰ有相当于肝素约81%的抗凝活性,C- Ⅱ 则高达85%。Nishino 等[7 ̄9]对C-Ⅱ的抗凝活性作了深入研究,指出C-Ⅱ 在血浆和纯化系统中显著抑制凝血酶的产生,血浆中的抑制效果比纯化系统中的效果更明显。在血浆中C-Ⅱ 能很好地抑制Xa因子的产生。他们又进一步对C-Ⅱ和其他硫酸多糖的抗凝机理作了研究,研究表明,一方面C-Ⅱ结合到前凝血酶被蛋白水解酶Xa水解的位点附近,从而阻止前凝血酶被 Xa 因子活化,但 C-Ⅱ并没有抑制 Xa 因子的酰胺水解活性;另一方面,C-Ⅱ 抑制凝血酶原酶(Va)的形成,但这种抑制作用效果很微弱。C-Ⅱ还可能轻微地影响凝血酶原激活物的形成和活化或Ⅶ因子的活化。同时C-Ⅱ 还能激活肝素功因子Ⅱ(HC Ⅱ)抑制凝血酶。总之,C -Ⅱ 并不是通过抗凝血酶Ⅲ(AT Ⅲ)起作用的。对岩藻聚糖中硫酸盐浓度及分子质量对凝血活性影响的研究,发现分子质量越高,硫酸盐浓度越高,抗凝血活性越高[9]。Chevolot等[10]认为岩藻聚糖的抗凝活性精确地说是与2 号位硫酸盐和2、3号位双硫酸盐的浓度有关。
岩藻多糖也有抗凝血功能,但对其凝血机理存在不同的看法。Collies等[11]研究后得出,岩藻多糖F2 是在 AT Ⅲ存在的情况下加强了对Ⅱ a 因子的抑制。Frankc 等[12]发现岩藻多糖是通过 HC Ⅱ而不是AT Ⅲ发挥抗凝血酶作用的。昆布多糖在体内外均具有抗凝血作用,其抗凝活性每1mg 相当肝素7单位。
2.3 对心血管系统的影响
2.3.1 降血压作用 海带的降血压成分可能主要是昆布氨酸(laminine)和牛磺酸。胡颖红等[13]对自发性高血压(SHR)大鼠喂饲海带后血压变化进行实验对照,对22例高血压病患者服用海带后降压效果进行观察。结果显示,海带能有效降低 SHR 大鼠动脉收缩压,能温和、有效地降低高血压病患者的收缩压和舒张压。提示海带可以作为高血压病的辅助降压药物。2.3.2 降血脂作用 许多研究指出
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